PI3Kα 抑制剂的新浪潮。
A New Wave of PI3Kα Inhibitors.
发表日期：2023 Nov 01
作者：
Alison L Kearney, Neil Vasan
来源：
Cancer Discovery
摘要：
这是第一份关于变构、突变选择性 PI3Kα 抑制剂 STX-478 的同行评审报告，该抑制剂可减少小鼠体内 PIK3CA 突变肿瘤的生长。然而，与 FDA 批准的 PI3Kα 同工型选择性抑制剂 alpelisib 相比，STX-478 不会诱发高血糖或其他代谢功能障碍。参见 Buckbinder 等人的相关文章，第 17 页。 2432 (7).©2023 美国癌症研究协会。
This is the first peer-reviewed report of an allosteric, mutant-selective PI3Kα inhibitor, STX-478, that reduces PIK3CA-mutant tumor growth in mice. However, in contrast to the FDA-approved PI3Kα isoform-selective inhibitor alpelisib, STX-478 does not induce hyperglycemia or other metabolic dysfunctions. See related article by Buckbinder et al., p. 2432 (7).©2023 American Association for Cancer Research.