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BIOSENSORS & BIOELECTRONICS
2023
YilingWang,YanYang,X...
Application of iron oxide nanoparticles in the diagnosis and treatment of leukemia.
BIOSENSORS & BIOELECTRONICS
白血病是由B和T系的造血干细胞无节制增殖引起的恶性肿瘤，导致造血系统的破坏。传统的白血病治疗方法会引起严重的毒性和一系列不良副作用，这是反癌药物缺乏特异性导致的。近年来，纳米技术在白血病诊断和治疗方面已经展现了巨大的应用和临床影响。针对寻找新的纳米技术平台的大量研究，氧化铁纳米颗粒已经越来越受白血病患者的关注。本文先简要介绍了白血病，然后评估了氧化铁纳米颗粒在白血病检测和治疗中的当前方法。讨论了氧化铁纳米颗粒在白血病方面的巨大优势，其中包括磁共振成像（MRI）作为高效的对比剂、磁生物传感器和通过涂覆不同的靶向基团以实现靶向输送抗白血病药物。此外，本文还将简要描述氧化铁纳米颗粒在联合白血病治疗中的应用。最后，将着重讨论目前氧化铁纳米颗粒在白血病诊断和治疗方面的局限性。版权所有© 2023 Wang，Yang，Zheng，Shi，Zhong，Duan和Zhu。
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BIOSENSORS & BIOELECTRONICS
2023 Apr 17
KaiyuanTang,XiaoLi,Y...
Recent advances in Prussian blue-based photothermal therapy in cancer treatment.
BIOSENSORS & BIOELECTRONICS
恶性肿瘤是对人类健康的严重威胁。传统的化疗虽然取得了突破性进展，但也有明显的不良影响，如药物耐受性的发展、免疫抑制和甚至系统毒性。光热治疗（PTT）是一种新兴的癌症治疗方法。在光照射下，光疗剂将光能转化为热能，诱导靶细胞的高热死亡。迄今为止，已经开发出了许多光热剂。普鲁士蓝（PB）纳米粒子是其中最具前途的光热剂之一，由于其优异的物化性能，包括光声和磁共振成像特性、光热转化性能和酶样活性。通过构建适当设计的基于PB的纳米治疗剂，可以有效和可行地实现增强的光热性能、靶向能力、多模式治疗和成像引导癌症治疗。本综述全面总结了PB基于光热联合治疗和成像引导癌症治疗的最新进展。最后，讨论了未来研究和临床转化的潜在障碍。
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BIOSENSORS & BIOELECTRONICS
2023 Apr 18
YajunWang,JingjieNan...
NIR-II Imaging and Sandwiched Plasmonic Biosensor for Ultrasensitive Intraoperative Definition of Tumor-Invaded Lymph Nodes.
BIOSENSORS & BIOELECTRONICS
根淋巴清扫术仍然是通过淋巴系统预防肿瘤转移的基石。目前基于荧光引导手术的淋巴结切除术存在低敏感性/选择性和仅有定性信息的缺陷，影响了准确的术中决策。在此，我们开发了一个模块化的治疗诊断系统，包括NIR-II FGS和夹层式等离子体芯片（SPC）。利用术中NIR-II FGS和肿瘤阳性淋巴结检测，确定模块化治疗诊断系统在定义淋巴结转移中的可行性。在NIR-II成像窗口下，原位肿瘤和哨兵淋巴结（SLNs）能够在手术室中成功切除，没有环境光干扰。重要的是，SPC生物传感器实现了100%的肿瘤标志物敏感性和100%的特异性，并能够实现快速和高通量的术中SLN检测。我们提出了结合NIR-II FGS和合适的生物传感器的协同设计，将大大提高癌症诊断和治疗后期随访的效率。
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BIOORGANIC CHEMISTRY
2023 Apr 03
ZukelaRuzi,KhurshedB...
Discovery of novel (E)-1-methyl-9-(3-methylbenzylidene)-6,7,8,9-tetrahydropyrazolo[3,4-d]pyrido[1,2-a]pyrimidin-4(1H)-one as DDR2 kinase inhibitor: Synthesis, molecular docking, and anticancer properties.
BIOORGANIC CHEMISTRY
我们报告了新型化合物（E）-1-甲基-9-（3-甲基苯基亚甲基）-6,7,8,9-四氢嘧唑[3,4- d]吡啶[1,2- a]嘧啶-4（1H）-酮（PP562）的合成、分子对接和抗癌特性。PP562被筛选对16种人类癌细胞系，并表现出优异的抗增殖活性，IC50值在0.016至5.667μM之间。在一个包含100种不同酶的激酶面板上，使用目标PP562的单剂量1.0μM进行实验。使用分子动力学分析确定了PP562抑制DDR2的可能结合机制。还在具有DDR2基因高低表达的癌细胞模型中检查了PP562对细胞增殖的影响；PP562对高表达细胞的抑制作用比低表达细胞的更为突出。PP562对HGC-27胃癌细胞系也表现出优异的抗癌潜力。此外，PP562抑制了克隆形成、细胞迁移和粘附，导致细胞周期在G2 / M期停滞，并影响ROS产生和细胞凋亡。DDR2基因沉默后，PP562对肿瘤细胞的抗肿瘤效果明显受损。这些结果表明，PP562可能通过DDR2靶标对HCG-27增殖施加其抑制作用。Copyright © 2023. Published by Elsevier Inc.
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BIOORGANIC CHEMISTRY
2023 Mar 31
GongruixueZeng,QianY...
Recent advances and future perspectives of noncompetitive proteasome inhibitors.
BIOORGANIC CHEMISTRY
蛋白酶体调节细胞内过程，维持生物体内稳态，在各种疾病的研究中显示了巨大的意义，如神经退行性疾病、免疫相关疾病和癌症，特别是在多发性骨髓瘤（MM）和幔细胞淋巴瘤（MCL）等造血恶性肿瘤方面。所有临床使用的蛋白酶体抑制剂都结合到蛋白酶体的活性位点上，因此展现出竞争机制。治疗期间产生的耐药和不耐受性推动了对具有不同作用机制的抑制剂的寻求。在本综述中，我们提供了非竞争性蛋白酶体抑制剂的概述，包括它们的作用机制、功能、可能的应用和与竞争性抑制剂相比的优缺点。版权所有 ©2023 Elsevier Inc。保留所有权利。
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BIOORGANIC CHEMISTRY
2023 Mar 29
AmitKumarSharma,Dris...
Targeting HER2-receptors with 177Lu-labeled triazole stapled cyclic peptidomimetic.
BIOORGANIC CHEMISTRY
在这项研究中，进行了基于树脂固相Cu（I）催化点击反应来合成靶向HER2受体在乳腺癌中表达的三唑环化肽模拟物DOTA-c[TZ]A9的研究。光谱学（圆二色性）和对接分析提供了增强螺旋性和次级结构稳定性并且相比于相应的线性肽DOTA-[Pra1，Aza7]A9具有改善的HER2亲和力的证据。 177Lu标记的环肽，177Lu-DOTA-c[TZ]A9在体外血清稳定性和体内代谢稳定性以及HER2结合亲和力方面均优于其线性对应物[177Lu]DOTA-[Pra1，Aza7]A9。在SKBR3肿瘤负荷SCID小鼠的体内分布剖面中，与线性肽相比，环形肽中显示出升高的放射性水平和肿瘤中环形肽的更长保留时间。因此，固相点击环化技术可以扩展至制备靶向具有改善稳定性和效果的不同受体的三唑环化肽。版权所有 © Elsevier Inc. 2023年保留。
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BIOORGANIC CHEMISTRY
2023 Apr 09
BolinDu,XiaoxiaLiu,X...
Structure optimization of an F-indole-chalcone (FC116) on 4-methoxyphenyl group and therapeutic potential against colorectal cancers with low cytotoxicity.
BIOORGANIC CHEMISTRY
晚期转移性结直肠癌是临床癌症治疗中的挑战。我们先前的研究表明，一种代表性的氟代基取代吲哚-甲酰苯梦灵（FC116）通过靶向微管，在多种体外和体内小鼠模型中表现出对结直肠癌非常强效的活性。然而，仍存在许多问题，如低剂量耐受性和对大脑和结肠的高毒性，低溶解度不适合静脉注射（i.v.）等，这些限制了进一步的开发。因此，我们通过基于构效关系的设计策略，开发了两个系列的FC116衍生物，探索4-甲氧基苯基分子中它的构效结构。其中，FC11619保持了氨基末端，在体外低纳摩尔级别内表现出对HCT-116结直肠癌的细胞毒性。该化合物可通过调控细胞周期素B1表达，在G2/M期阻滞细胞，产生过多的活性氧物种（ROS），并以靶向微管的方式作用于肿瘤细胞。在体内，FC11619显著抑制了肿瘤生长，5和10 mg/kg/d（i.v., 21 d）剂量下，其抑制率分别达到了65.3％和73.4％，远优于7 mg/kg的紫杉烷（Taxol）54.1％的抑制率。此外，与FC116（仅3 mg/kg耐受，腹腔注射，i.p.）相比，该化合物在体内耐受性更好，没有主要器官相关的毒性，特别是没有明显的变性神经元、肠梗阻等，这些毒性通常出现在临床紫杉烷标准治疗中。综上，4-氨基取代苯基吲哚-甲酰苯梦灵是一种有望在结直肠癌化疗领域进一步开发的主导化合物。 本文版权所有 © 2023 Elsevier Inc。
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BIOORGANIC CHEMISTRY
2023 Apr 09
FangmingDong,LinlinQ...
Ginsenoside Rh4 inhibits breast cancer growth through targeting histone deacetylase 2 to regulate immune microenvironment and apoptosis.
BIOORGANIC CHEMISTRY
高组蛋白去乙酰化酶2（HDAC2）表达增高是乳腺癌浸润的标志之一。HDAC2不仅促进肿瘤细胞的生长、发展和抗凋亡，还在调节肿瘤细胞表面的PD-L1中起着重要作用。持续的PD-L1表达使肿瘤细胞逃避了免疫监测。目前尚没有多少关于HDAC2如何影响乳腺癌免疫系统的研究。人参皂苷Rh4是经高温加工的人参中一种主要的稀有皂苷，因其强效药用价值和稳定的安全性而被广泛用于预防和治疗各种疾病。然而，Rh4如何影响乳腺癌的肿瘤免疫微环境仍不清楚。因此，本文旨在研究Rh4对乳腺癌中HDAC2的影响，特别是其对凋亡和免疫微环境的影响，以抑制乳腺癌生长。根据我们的研究，人参皂苷Rh4已被证明能显著抑制乳腺癌细胞增殖而没有任何不良影响。Rh4和HDAC2的分子对接结果表明结合能为-6.06 kcal/mol，提示Rh4具备作为HDAC2靶向调节剂的潜力。在机制上，Rh4通过HDAC2介导的caspase通路诱导乳腺癌细胞凋亡，抑制HDAC2介导的JAK/STAT通路来调节免疫微环境，从而抑制乳腺癌的生长。具体来说，Rh4首次被证明能抑制免疫检查点（PD-1/PD-L1）并增加肿瘤中T淋巴细胞的水平。总之，我们的研究建立了将Rh4作为乳腺癌治疗中免疫检查点抑制剂的理论框架。 版权所有©2023 Elsevier Inc.。
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BIOORGANIC CHEMISTRY
2023 Apr 10
HuanHe,RuiqiChen,Ziw...
Design of Orally-bioavailable Tetra-cyclic phthalazine SOS1 inhibitors with high selectivity against EGFR.
BIOORGANIC CHEMISTRY
KRAS基因突变（G12C，G12D等）涉及许多最致命的癌症的癌变和进展。七个同源体儿子1（SOS1）是调节KRAS从非活动状态到活动状态的关键调节因子。我们先前发现四环喹唑啉作为抑制SOS1-KRAS相互作用的改进支架。在这项工作中，我们报告了四环噻嗪衍生物的设计，以选择性地抑制对EGFR的SOS1作用。引领化合物6c显示出抑制KRAS（G12C）突变胰腺细胞增殖的显着活性。6c在体内显示出有利的药代动力学特性，生物利用度为65.8％并在胰腺肿瘤移植模型中表现出强大的肿瘤抑制作用。这些有趣的结果表明6c具有成为KRAS驱动肿瘤候选药物的潜力。 Copyright©2023 Elsevier Inc. 保留所有权利。
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BIOORGANIC CHEMISTRY
2023 Apr 07
ZuzhuangWei,XiaominL...
Syntheses and evaluation of acridone derivatives as anticancer agents targeting Kras promoter i-motif structure.
BIOORGANIC CHEMISTRY
设计并合成了两个系列的新型丙烯酮衍生物，评估了它们的抗癌活性。这些化合物中大多数对癌细胞系表现出强烈的抗增殖活性。其中，双重1,2,3-三唑基团的化合物C4对Hep-G2细胞表现出最强的活性，IC50值为6.29±0.93 μM。随后的实验表明，C4能够结合并破坏Kras基因启动子i-结构，而不与其对应的G-四链体发生显著的相互作用。C4能够下调Hep-G2细胞中Kras的表达，可能是由于其与Kras i-结构的相互作用。进一步的细胞研究表明，C4能够诱导Hep-G2细胞凋亡，可能与其对线粒体功能的影响有关。这些结果表明，C4可以进一步开发为一种有前途的抗癌药物。 版权所有 © 2023 Elsevier Inc.。
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